Sử dụng thuốc kháng Histamin H1 trong một số bệnh dị ứng - Bộ y tế 2014

Kháng histamin H1 là một trong những nhóm thuốc quan trọng, tương đối an toàn trong điều trị các bệnh lý dị ứng.

1. THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 THẾ HỆ 1

a. Đại cương

Tất cả các thế hệ đầu tiên kháng thụ thể H1 được hấp thu nhanh sau khi uống và đều có chuyển hóa trong gan. Rối loạn chức năng gan nặng có thể kéo dài thời gian bán thải nên liều lượng cần phải được thay đổi cho phù hợp. Trẻ em thời gian bán thải thường ngắn hơn và người cao tuổi thường dài hơn.

b. Tác dụng phụ cần chú ý trên lâm sàng

• Gây buồn ngủ nên thường bị cấm dùng cho người vận hành máy móc. Ít gặp hơn trên hệ thần kinh là chóng mặt, ù tai, mờ mắt và run.
• Khô miệng, bí tiểu, mờ mắt và táo bón.
• Khác: chán ăn, buồn nôn, đau bụng và tiêu chảy ít gặp.
• Gây quái thai: mới chỉ được ghi nhận ở động vật.

c. Phân loại thai kỳ: phân loại thai kỳ của các thuốc kháng H1 thế 1 được trình bày trong bảng 1.

Bảng 1: phân loại thai kỳ của các thuốc kháng H1 thế 1

 
d. Liều lượng và cách sử dụng: liều thông thường của một số thuốc kháng histamin H1 thế hệ 1 trong điều trị các bệnh dị ứng được trình bày trong bảng 2.

Bảng 2: liều thông thường của một số thuốc kháng H1 thế 1

2. KHÁNG HISTAMIN H1 THẾ HỆ 2

a. Đại cương

• Ít gây an thần.
• Fexofenadine và desloratadine không gây tác dụng an thần
• Loratadine không có tác dụng an thần ở liều thông thường nhưng có thể có tác dụng an thần khi dùng liều cao.
• Cetirizine, azelastine có thể có tính an thần nhưng ít hơn thế hệ 1

b. Các tác dụng phụ cần chú ý

• Terfenadine và astemizole có thể dẫn tới QT kéo dài trên điện tâm đồ. Hiện tại terfenadine bị cấm lưu hành do có nguy cơ trên hệ tim mạch, gây xoắn đỉnh.
• Chưa có bằng chứng bất thường thai nhi ở người và chưa có bằng chứng về tác dụng phụ nào đáng kể trên lâm sàng ở trẻ bú mẹ.

c. Cách sử dụng trên lâm sàng trong điều trị các bệnh dị ứng:

Liều lượng và cách sử dụng các thuốc kháng H1 thế hệ 2 thường dùng trên lâm sàng được trình bày trong bảng 3. Các lưu ý về dược động học của thuốc khi sử dụng trên lâm sàng được trình bày trong bảng 4.

Bảng 3: Liều thông thường của một số thuốc kháng Histamin H1 thế hệ 2

Bảng 4: Dược động học của kháng histamin thế hệ 2

3. MỘT SỐ KHÁNG HISTAMIN ĐƯỢC DÙNG TRONG NHÃN KHOA

Các kháng histamin H1 dùng tại mắt có tác dụng ức chế được sự xung huyết và ngứa mắt, thường được lựa chọn trong điều trị VKM dị ứng.

• Antazolin 0,5%: 1-2 giọt x 4 lần/ ngày
• Emedastin 0,05%: 1 giọt x 2-4 lần/ ngày
• Pheniramine 1 giọt x 2-5 lần/ ngày
• Levocabastine 0,05%: 1 giọt x 4 lần/ ngày

4. CHỈ ĐỊNH VÀ CHỐNG CHỈ ĐỊNH

a. Chỉ định điều trị trong một số bệnh dị ứng

- VMDƯ: Các thuốc kháng H1 là lựa chọn đầu tay, nó tác dụng lên các triệu chứng như: ngứa mũi, hắt hơi, chảy nước mũi. Ngoài ra, nó có thể có tác dụng lên các triệu chứng tại mắt. Không có sự khác biệt giữa thế hệ thứ nhất và thứ 2 trong tác dụng điều trị VMDƯ, tuy nhiên trên lâm sàng hay lựa chọn thế hệ 2 do tác dụng ít gây buồn ngủ. Một số thuốc kháng H1 có thể được dùng để nhỏ mũi trong điều trị VMDƯ, tác dụng nhanh hơn nhưng cũng ngắn hơn so với đường uống.

- Mày đay cấp và mạn tính, phù Quincke:

•  Mày đay-phù Quicke cấp tính: kháng H1 là nhóm thuốc quan trọng hàng đầu, có hiệu quả với các triệu chứng ngứa và ban đỏ. Nhóm kháng H1 thế hệ 2 hay được ưu tiên lựa chọn do không hoặc ít gây buồn ngủ.
•  Mày đay mạn: kháng H1 cũng là lựa chọn hàng đầu, thường được sử dụng hàng ngày để cải thiện và kiểm soát triệu chứng. Khi không đáp ứng có thể tăng liều gấp 2- 4 lần so với liều khuyến cáo. Cân nhắc sử dụng các thuốc kháng H1 thế hệ 1 vào buổi tối để kiểm soát triệu chứng ngứa về đêm.

- Viêm da cơ địa và viêm da tiếp xúc

•  Các nghiên cứu gần đây cho thấy hiệu quả rất tốt của các thuốc kháng H1 thế hệ 2 trong việc kiểm soát các triệu chứng như giảm ngứa, giảm lichen hoá, giảm số lượng và kích thước ban đỏ.
•  Ở trẻ em bị chàm cơ địa dị ứng và có dị ứng với các dị nguyên (như bụi nhà, phấn hoa) việc điều trị kéo dài với các thuốc kháng H1 thế hệ 2 có thể giúp giảm nguy cơ mắc HPQ.

- VKM dị ứng: Các kháng H1 thế hệ 2 có hiệu quả tốt với các triệu chứng ngứa mắt, đỏ mắt và chảy nước mắt, cải thiện được chất lượng cuộc sống. Các chế phẩm nhỏ mắt thường khởi phát tác dụng nhanh hơn so với đường uống nhưng thời gian tác dụng cũng ngắn hơn.

- SPV và phù thanh quản: các thuốc kháng H1 ít có tác dụng, thường được sử dụng sau khi bệnh ổn định và qua cơn nguy kịch.

- Các bệnh dị ứng khác: dị ứng do côn trùng đốt, chàm....

b. Chống chỉ định

• Phì đại tuyến tiền liệt
• Glaucome góc hẹp
• Tắc nghẽn ống tiêu hóa và đường niệu
• Nhược cơ
• Dị ứng thuốc

5. TƯƠNG TÁC THUỐC VÀ QUÁ LIỀU

a. Tương tác thuốc:

• Không nên dùng các thuốc kháng histamin H1 cùng với rượu, benzodiazepam, IMAO, chống trầm cảm 3 vòng.
• Erythromycin hoặc ketoconazole làm tăng nồng độ fexofenadine trong huyết tương.

b. Quá liều

• Ngộ độc cấp tính do quá liều bao gồm: ảo giác, kích động, hôn mê sâu, mất điều hòa, co giật và suy hô hấp. Có thể có triệu chứng chứng ngoại tháp, nhất là ở trẻ em.
• Xử trí: Rửa dạ dày, gây nôn, dùng than hoạt, thuốc tảy, dùng thuốc an thần nếu có co giật, truyền máu nếu có thiếu máu do tan máu, đảm bảo các chức năng sống: kiểm soát huyết áp, chống loạn nhịp tim, rối loạn nước, điện giải.
• Theo dõi chức năng gan, thận. Nếu hôn mê, suy hô hấp đặt nội khí quản...