Thuốc chẹn kênh canxi trong điều trị cao huyết áp, bệnh tim mạch

Thuốc chẹn kênh canxi (hay thuốc đối kháng canxi, tên tiếng Anh là Calcium Channel Blocker, viết tắt là CCB) được áp dụng trong điều trị bệnh lý tim mạch từ những năm 70 của thế kỷ XX. Theo nhiều nghiên cứu đánh giá, khả năng hạ huyết áp của nhóm thuốc này có thể sánh ngang với thuốc ức chế men chuyển (ACEI).

Thuốc chẹn kênh canxi có tác động trên cả động mạch và cơ tim, song tác dụng trên động mạch được cho là mạnh hơn trên tim. Thuốc gây giãn mạch nhanh và mạnh, dễ dẫn đến huyết áp giảm nhanh, phản xạ làm tăng nhịp tim, không có lợi cho những bệnh nhân bị thiếu máu cơ tim. Dựa trên cấu trúc phân tử và cơ chế hoạt động, thuốc chẹn kênh canxi được chia thành 3 nhóm, bao gồm:

• Dihydropyridine (DHP): Tác động chủ yếu ở động mạch;
• Phenylalkylamine: Chủ yếu tác động trên cơ tim;
• Benzothiazepine: Có tác dụng trên cả cơ tim và động mạch.

Trong đó, nhóm dihydropyridine thường được ưu tiên sử dụng trong điều trị cao huyết áp hơn hai nhóm còn lại (non- DHP). Một số thuốc thuộc nhóm dihydropyridine thường gặp là:

• Amlodipine;
• Felodipine;
• Isradipine;
• Nicardipine;
• Nifedipine;
• Nimodipine.

Ngoài chỉ định trong điều trị tăng huyết áp, các thuốc chẹn kênh canxi còn được kê toa trong các trường hợp như đau thắt ngực, rối loạn nhịp tim.

2.1. Đối với động mạch

Thuốc chẹn kênh canxi gắn vào vị trí N trên kênh vận chuyển ion canxi type L của tế bào cơ trơn ở thành động mạch, làm giảm lượng ion canxi xâm nhập vào tế bào. Nồng độ canxi nội bào giảm dẫn đến giảm tính co của cơ trơn, giảm sức cản thành mạch, từ đó làm giảm huyết áp và chống co thắt động mạch (vành).

2.2. Đối với cơ tim

Thuốc nhóm CCB gắn với kênh vận chuyển ion canxi của các tế bào mô cơ tim, làm giảm nồng độ ion canxi nội bào, dẫn đến giảm khả năng co, giảm nhu cầu oxy của cơ tim và giảm gánh nặng cho tim. Thuốc còn có tác động đến các tế bào thần kinh tự động của các nút tim và mạng dẫn truyền purkinje. Cụ thể, chúng làm giảm nồng độ ion canxi trong tế bào, khiến cho điện thế màng tế bào thay đổi, làm giảm tính khử cực của các tế bào thần kinh tự động và tăng thời gian dẫn truyền tín hiệu trong tim.

Như vậy, thuốc chẹn kênh canxi làm giảm nhịp tim, tăng thời kỳ tâm trương đồng thời làm giảm nhu cầu oxy của cơ tim. Trên lâm sàng, nhóm DHP có tính chọn lọc cao với tế bào cơ trơn thành động mạch, đặc biệt với các thuốc thế hệ mới nên có tác dụng điều trị cao huyết áp và ít ảnh hưởng đến hoạt động của cơ tim.

Trong khi đó, nhóm thuốc non-DHP được chỉ định để điều trị đau thắt ngực do tác dụng làm giảm sức co bóp, giảm công của cơ tim, tăng thời kỳ tâm trương, chống co thắt động mạch vành. Ngoài ra, do thuốc có tác động thay đổi điện thế màng tế bào, làm giảm khả năng tự khử cực của tế bào đặc biệt đối với tế bào mô ngoại vị nên còn được áp dụng trong điều trị rối loạn nhịp (ở nhĩ).

Thuốc chẹn kênh canxi có thể gây một số tác dụng phụ, điển hình như:

• Đau đầu, chóng mặt;
• Buồn nôn;
• Táo bón;
• Ợ nóng;
• Dị ứng, nổi mẩn da;
• Đỏ bừng mặt;
• Sưng chân;
• Mệt mỏi.

Trong một vài trường hợp, một số thuốc chẹn kênh canxi còn có nguy cơ làm giảm lượng đường trong máu của bệnh nhân. Một vài tác dụng phụ kéo dài sẽ gây tổn hại đến sức khỏe.

Thực tế, thuốc chẹn kênh canxi có thể tương tác với một số thuốc hoặc thực phẩm chức năng. Do đó, bệnh nhân khi thăm khám hãy trình bày cho bác sĩ biết về các loại thuốc và những sản phẩm bổ sung, vitamin hoặc thảo dược đang dùng. Điều này sẽ giúp người bệnh giảm thiểu nguy cơ bị tác dụng phụ gây ra do chất đối kháng canxi.

Mặt khác, khi đang dùng thuốc chẹn kênh canxi, bệnh nhân nên kiêng bưởi chùm, bao gồm cả trái cây hay nước ép. Bưởi chùm có thể can thiệp vào quá trình bài tiết của thuốc, ảnh hưởng đến nồng độ thuốc trong cơ thể. Nếu thích ăn loại thực phẩm này, hãy sử dụng thuốc cách thời gian ăn ít nhất 4 tiếng.

Mỗi nhóm thuốc có cơ chế tác động khác nhau, đồng thời có những lợi ích, bất lợi khác nhau, không nhóm nào hơn hẳn nhóm nào. Ví dụ như, cùng có tác dụng điều trị cao huyết áp, nhưng nhóm thuốc chẹn kênh canxi ưu thế hơn nhóm chẹn beta trong đề phòng đột quỵ, tuy nhiên chẹn beta lại hơn chẹn canxi và các nhóm khác trong phòng ngừa suy tim. Vì vậy, với bệnh nhân cao huyết áp có kèm theo những yếu tố nguy cơ bệnh lý tim mạch khác thì việc lựa chọn dùng thuốc cần dựa vào kết quả đánh giá các yếu tố nguy cơ này và bệnh cảnh lâm sàng thực tế.

Tóm lại, thuốc chẹn kênh canxi được coi là thuốc điều trị cao huyết áp an toàn và hiệu quả. Tuy nhiên, do có sự khác nhau về cơ chế tác động, dược động học và nguy cơ tác dụng phụ, nên việc chọn lựa phương án điều trị bệnh lý tim mạch cho bệnh nhân sẽ khác nhau tùy trường hợp cụ thể.