Thuốc điều biến chọn lọc thụ thể estrogen có tác dụng gì?

SERM là mang lại nhiều lợi ích của hormone estrogen mà không gây nhiều tác dụng phụ như estrogen. Ví dụ, SERM có thể giúp ngăn ngừa mất xương mà không gây kích thích nội mạc tử cung.

Hai trong số các loại SERM phổ biến nhất là tamoxifen (Nolvadex, Soltamox) và raloxifene (Evista). Ngoài ra còn có một số loại khác, gồm có lasofoxifene, bazedoxifene và clomiphene citrate.

Tác dụng của SERM

SERM được sử dụng để điều trị nhiều bệnh lý. Tuy nhiên, mỗi loại SERM hoạt động theo cơ chế khác nhau và bác sĩ sẽ kê loại thuốc phù hợp nhất với tình trạng sức khỏe.

Điều trị bệnh loãng xương

Raloxifene là một loại SERM phổ biến được sử dụng để điều trị chứng loãng xương. Loại thuốc này bắt chước tác dụng bảo vệ xương của hormone estrogen. Các nghiên cứu cho thấy raloxifene có thể làm tăng mật độ xương từ 2 đến 3% ở phần dưới của cột sống và hông. Raloxifene còn có thể giúp làm giảm tới 50% nguy cơ gãy xương sống và dẫn đến giảm 22% nguy cơ gãy các xương lớn khác.

Bazedoxifene (FRAX) cũng là một loại SERM thường được sử dụng để điều trị bệnh loãng xương và có tác dụng tương tự như raloxifene.

Điều trị bệnh ung thư vú

Thuốc điều biến chọn lọc thụ thể estrogen, nhất là tamoxifen, thường được sử dụng để điều trị ung thư có các thụ thể estrogen (ER dương tính). Ở những người mắc loại ung thư vú này, tế bào ung thư có các thụ thể estrogen giống như các tế bào vú bình thường. Estrogen liên kết với các thụ thể trong tế bào ung thư và làm cho khiến tế bào ung thư phát triển.

Tamoxifen bám vào các thụ thể estrogen trong mô vú. Điều này ngăn estrogen liên kết với các tế bào ung thư ở vú và ngăn chặn tế bào ung thư phát triển. Đồng thời, tamoxifen còn hoạt động như estrogen trong xương và tử cung, điều này mang lại tác dụng tích cực. Chính khả năng ngăn chặn estrogen ở một số khu vực nhất định trong khi kích hoạt estrogen ở những khu vực khác khiến SERM có tính chọn lọc.

Tamoxifen hoặc raloxifene thậm chí còn có thể giúp làm giảm nguy cơ mắc ung thư vú.

Cơ quan Y tế Dự phòng Hoa Kỳ (The U.S. Preventive Services Task Force) khuyến nghị sử dụng một số loại thuốc giảm nguy cơ cho những phụ nữ không có triệu chứng, có nguy cơ cao mắc ung thư vú và ít có nguy cơ gặp phải tác dụng phụ của thuốc.

Cả tamoxifen và raloxifene đều có thể được sử dụng làm thuốc phòng ngừa cho những phụ nữ đã mãn kinh đáp ứng các tiêu chí trên. Tamoxifen cũng có thể được sử dụng cho những phụ nữ vẫn đang trong độ tuổi sinh sản đáp ứng các tiêu chí trên (nhưng phải từ 35 tuổi trở lên).

Điều trị các bệnh khác

Hầu hết SERM được sử dụng cho phụ nữ sau mãn kinh. Tuy nhiên, một loại SERM có tên là clomiphene citrate (Clomid) được sử dụng cho phụ nữ trong độ tuổi sinh sản để kích thích rụng trứng và điều trị vô sinh. Clomiphene citrate có tác dụng giống estrogen lên tuyến yên, đó là làm tăng hoạt động của gonadotrophin. Điều này làm tăng lượng hormone kích thích nang trứng (FSH) và hormone luteinizing (LH) trong buồng trứng, cả hai đều đóng vai trò quan trọng trong quá trình rụng trứng và chu kỳ kinh nguyệt.

Một số loại SERM kết hợp, chẳng hạn như bazedoxifene và estrogen liên hợp, còn có thể giúp giảm các triệu chứng khó chịu vào thời kỳ mãn kinh, chẳng hạn như khô âm đạo và bốc hỏa.

Tác dụng phụ của SERM

Mỗi loại SERM có những tác dụng riêng. Người bệnh cần tìm hiểu kỹ về tất cả các tác dụng phụ của thuốc trước khi bắt đầu sử dụng.

Các tác dụng phụ của SERM thường dễ nhận thấy hơn trong 3 đến 6 tháng đầu dùng thuốc.

Một số tác dụng phụ thường gặp của raloxifene:

• Bốc hỏa
• Cục máu đông
• Ra khí hư màu trắng
• Đau khớp hoặc cơ
• Tâm trạng chán nản
• Sưng tấy ở khớp
• Khó ngủ
• Tăng cân không rõ nguyên nhân

Các tác dụng phụ hiếm gặp hơn của raloxifene:

• Ho ra máu
• Đau nửa đầu
• Hụt hơi

Người bệnh nên báo cho bác sĩ khi gặp bất kỳ tác dụng phụ nào trong thời gian sử dụng thuốc.

Các tác dụng phụ của tamoxifen gồm có:

• Ít đi tiểu
• Bốc hỏa
• Rối loạn kinh nguyệt
• Khó thở hoặc thở khò khè
• Đỏ bừng ở mặt, cổ, cánh tay hoặc phần trên ngực
• Thay đổi về da
• Sưng ngón tay, bàn tay, bàn chân hoặc cẳng chân
• Thay đổi cân nặng
• Khí hư màu trắng hoặc nâu

Các tác dụng phụ ít gặp hơn của tamoxifen:

• Lo âu, hồi hộp
• Mờ mắt
• Đau ngực
• Vàng da
• Rối loạn nhịp tim
• Thở nông
• Chóng mặt

Người bệnh nên báo cho bác sĩ khi gặp bất kỳ triệu chứng bất thường nào trong thời gian sử dụng thuốc.

Ngoài ra còn có bằng chứng cho thấy tamoxifen có thể làm tăng nguy cơ mắc ung thư nội mạc tử cung.

Những ai không nên dùng SERM?

Hầu hết các loại SERM đều dành cho phụ nữ đã mãn kinh, khi buồng trứng không còn sản xuất estrogen nữa. Nhóm thuốc này không được khuyến khích sử dụng cho phụ nữ đang mang thai và cho con bú.

Nếu có tiền sử cục máu đông hoặc rối loạn đông máu thì người bệnh cần cho bác sĩ biết trước khi bắt đầu sử dụng SERM. SERM có thể làm tăng nguy cơ hình thành cục máu đông mới và làm cho tình trạng cục máu đông hiện tại trở nên nghiêm trọng hơn. Người bệnh cũng cần cho bác sĩ biết nếu có bệnh thận hoặc gan. Chức năng gan hoặc thận kém sẽ làm tăng nồng độ SERM trong máu và điều này làm tăng nguy cơ xảy ra tác dụng phụ.

Người mắc các bệnh dưới đây không nên sử dụng SERM:

• Suy tim sung huyết
• Rối loạn nhịp tim, chẳng hạn như runọanhĩ
• Cao huyết áp
• Đột quỵ
• Cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua

Tóm tắt bài viết

SERM là loại thuốc đặc biệt có thể vừa ngăn chặn vừa bắt chước tác dụng của estrogen ở các bộ phận khác nhau trong cơ thể. Nhờ đó, SERM là một giải pháp hiệu quả để điều trị các bệnh lý như loãng xương và ung thư vú ER dương tính. Một số loại SERM còn có thể phòng ngừa ung thư vú. Mặc dù SERM có thể gây ra một số tác dụng phụ nhưng nhìn chung, lợi ích của nhóm thuốc này vẫn lớn hơn rủi ro.