Các nhóm thuốc điều trị cholesterol máu cao

Cholesterol là một loại chất béo dạng sáp có nhiều chức năng quan trọng trong cơ thể, chẳng hạn như:

• hỗ trợ tiêu hóa
• xây dựng tế bào
• tạo ra một số hormone
• giúp các cơ quan thực hiện chức năng bình thường

Gan tạo ra toàn bộ lượng cholesterol mà cơ thể cần. Khi cơ thể đã có đủ cholesterol, gan sẽ giảm sản xuất cholesterol. Tuy nhiên, đôi khi lượng cholesterol trong máu tăng quá cao do các nguyên nhân như:

• Chế độ ăn uống có quá nhiều chất béo bão hòa
• Thừa cân hoặc béo phì
• Ít vận động
• Hút thuốc
• Di truyền

Nếu nồng độ cholesterol trong máu ở mức cao, bạn sẽ phải điều chỉnh chế độ ăn uống, tập thể dục, giảm rượu bia, bỏ thuốc là và thực hiện một số thay đổi lối sống khác. Khi mức cholesterol quá cao hoặc bạn có các yếu tố nguy cơ gây bệnh tim mạch khác thì có thể sẽ phải dùng thuốc để làm giảm mức cholesterol.

Dưới đây là những nhóm thuốc chính để điều trị cholesterol cao, những đối tượng cần dùng và tác dụng phụ có thể xảy ra.

Các nhóm thuốc điều trị cholesterol cao

Nồng độ cholesterol trong máu cao hơn bình thường được gọi là tăng cholesterol máu. Tình trạng này làm tăng nguy cơ mắc các vấn đề về tim mạch như xơ vữa động mạch, bệnh mạch vành, nhồi máu cơ tim và đột quỵ.

Statin thường là lựa chọn đầu tiên để điều trị tăng cholesterol máu vì nhóm thuốc này có hiệu quả cao. Nghiên cứu cho thấy statin có thể làm giảm lên đến 60% lipoprotein mật độ thấp (LDL) hay cholesterol xấu.

Nhưng statin có thể gây ra tác dụng phụ. Nếu gặp tác dụng phụ nghiêm trọng, bạn có thể cần chuyển sang các nhóm thuốc hạ cholesterol khác như:

• Thuốc gắn axit mật
• Thuốc ức chế hấp thụ cholesterol
• Niacin
• Thuốc ức chế PCSK9
• Thuốc ức chế adenosine triphosphate-citrate lyase (ACL)
• Thuốc điều trị tăng cholesterol máu có tính gia đình

Cơ chế tác dụng của statin

Statin là một nhóm thuốc hạ cholesterol. Những loại thuốc này ức chế HMG-CoA reductase - loại enzyme cần thiết cho quá trình sản xuất cholesterol. Điều này giúp làm giảm mức LDL trong khi tăng mức HDL hay cholesterol tốt.

Tất cả thuốc statin đều là thuốc đường uống, đa số có dạng viên nén.

Statin rất hiệu quả. Các nghiên cứu cho thấy rằng những loại thuốc này có tác dụng tốt trong việc giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ và các biến chứng khác của bệnh tim mạch.

Một số loại thuốc trong nhóm statin:

• atorvastatin
• fluvastatin
• lovastatin
• pitavastatin
• pravastatin
• rosuvastatin
• simvastatin

Tác dụng phụ của statin

Statin nói chung là an toàn. Theo Hội Tim mạch học Hoa Kỳ (ACC), 85% đến 90% người dùng statin không gặp bất kỳ tác dụng phụ nào. Tuy nhiên, giống như các loại thuốc khác, statin có thể gây ra tác dụng bất lợi ở một số người.

Một số tác dụng phụ nhẹ của statin:

• Tiêu chảy
• Táo bón
• Phát ban
• Đau đầu

Các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn:

• Viêm và đau cơ
• Tổn thương gan
• Tiểu đường type 2
• Tác dụng phụ về thần kinh, ví dụ như suy giảm trí nhớ hoặc lú lẫn
• Vấn đề về thận

Những người có nguy cơ gặp phải tác dụng phụ cao hơn khi dùng statin:

• Đang dùng nhiều loại thuốc hạ cholesterol
• Người lớn tuổi
• Người thấp bé
• Mắc bệnh thận hoặc gan
• Uống quá nhiều rượu

Ngoài ra, phụ nữ đang mang thai không nên dùng statin.

Statin có thể tương tác với một số loại thuốc khác và hợp chất hữu cơ.

Ví dụ, lovastatin, atorvastatin và simvastatin có thể tương tác với nước ép bưởi. Tương tác này rất nguy hiểm. Ăn bưởi hoặc uống nước ép bưởi khi dùng những loại thuốc này có thể làm tăng nồng độ thuốc trong máu và gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng.

Tác dụng phụ của các loại statin không hoàn toàn giống nhau.

Các nhóm thuốc hạ cholesterol khác

Dưới đây là những nhóm thuốc cũng được được dùng để điều trị cholesterol máu cao.

Thuốc gắn axit mật

Thuốc gắn axit mật (bile acid sequestrant) còn được gọi là thuốc liên kết axit mật. Những loại thuốc này liên kết với mật trong đường ruột và ngăn mật đi vào máu. Điều này khiến cho gan tạo ra nhiều axit mật hơn và để tạo ra thêm axit mật, gan phải lấy cholesterol từ máu. Điều này làm giảm nồng độ cholesterol trong máu.

Thuốc gắn axit mật không hiệu quả bằng các loại thuốc hạ cholesterol khác. Thuốc gắn axit mật thường được dùng cho những người chỉ bị tăng cholesterol máu nhẹ hoặc được dùng kết hợp với các loại thuốc khác.

Thuốc gắn axit mật cũng có tác dụng phụ, chủ yếu là tác dụng phụ về tiêu hóa, chẳng hạn như:

• Buồn nôn
• Táo bón
• Đầy hơi
• Chướng bụng

Có thể làm giảm một số tác dụng phụ này bằng cách uống nhiều nước, dùng thuốc trị táo bón hoặc ăn nhiều chất xơ.

Ví dụ về thuốc gắn axit mật:

• cholestyramine
• colesevelam
• colestipol

Thuốc ức chế hấp thu cholesterol

Thuốc ức chế hấp thu cholesterol ngăn chặn sự hấp thu LDL cholesterol ở đường ruột.

Đến nay mới chỉ có duy nhất một loại thuốc có tác dụng này là ezetimibe. Theo Hiệp hội Tim mạch Hoa Kỳ (AHA), đây là loại thuốc hạ cholesterol được dùng phổ biến thứ hai, sau statin.

Một số tác dụng phụ của ezetimibe:

• Đau bụng
• Đầy hơi
• Tiêu chảy
• Mệt mỏi

Niacin (axit nicotinic)

Niacin còn được gọi là vitamin B3. Nghiên cứu cho thấy niacin có thể làm giảm 10% đến 15% mức LDL cholesterol, ngoài ra còn có thể làm tăng lên tới 35% mức HDL cholesterol.

Mặc dù niacin có cả dạng không không kê đơn nhưng chỉ có niacin kê đơn mới có hiệu quả làm giảm cholesterol. Do đi kèm một số tác dụng phụ nên niacin thường được dùng cho những người không dung nạp statin.

Tác dụng phụ của niacin:

• Đỏ da
• Mệt mỏi
• Buồn nôn
• Đau bụng
• Ợ nóng
• Mờ mắt
• Chóng mặt
• Huyết áp thấp

Ví dụ về các loại thuốc trong nhóm niacin kê đơn:

• Niacor
• Niaspan
• Slo Niacin

Thuốc ức chế PCSK9

Thuốc ức chế PSCK9 là kháng thể đơn dòng. Cơ chế tác dụng của những loại thuốc này là vô hiệu hóa một loại protein ngăn cơ thể đào thải cholesterol khỏi máu.

Ví dụ về thuốc ức chế PCSK9:

• alirocumab
• evolocumab

Không giống như các loại thuốc điều trị cholesterol cao khác, thuốc ức chế PCSK9 được tiêm trực tiếp vào máu. Điều này có thể gây đau hoặc bầm tím tại vị trí tiêm.

Thuốc ức chế PCSK9 có giá rất cao. Đó là lý do tại sao loại thuốc này thường chỉ được dùng khi các loại thuốc khác không có tác dụng.

Thuốc ức chế ACL

Thuốc ức chế ACL ngăn chặn adenosine triphosphate-citrate lyase – loại enzyme sản xuất cholesterol trong gan.

Axit bempedoic là loại thuốc duy nhất trong nhóm này. Axit bempedoic thường được dùng cùng với các loại thuốc hạ cholesterol khác để tăng cường hiệu quả.

Các tác dụng phụ của axit bempedoic:

• Tăng nồng độ axit uric trong máu và làm tăng nguy cơ mắc bệnh gout
• Giảm chức năng thận

Thuốc điều trị tăng cholesterol máu có tính gia đình

Tăng cholesterol máu có tính gia đình là một rối loạn di truyền gây ra tình trạng cholesterol trong máu cao.

Ngoài statin và các loại thuốc hạ cholesterol khác, những người mắc tăng cholesterol máu có tính gia đình có thể cần điều trị bằng các loại thuốc sau:

• evinacumab
• inclisiran
• lomitapide

Tóm tắt bài viết

Có rất nhiều loại thuốc có tác dụng làm giảm mức cholesterol. Statin là nhóm thuốc hiệu quả nhất và vì thế nên được dùng phổ biến nhất. Nhưng nếu statin gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc không cải thiện được tình trạng cholesterol cao thì sẽ phải chuyển sang các loại thuốc khác, chẳng hạn như thuốc gắn axit mật, thuốc ức chế hấp thu cholesterol hay niacin.