Thuốc Bosentan: Công dụng, chỉ định và lưu ý khi dùng

Viên nén thuốc bosentan có tác dụng ngăn chặn một hormone sản sinh tự nhiên được gọi là endothelin-1, khiến các mạch máu thu hẹp. Qua đó, Bosentan sẽ làm cho các mạch máu giãn nở và thuộc nhóm thuốc được gọi là “đối kháng thụ thể endothelin”.

Bosentan được sử dụng để điều trị:

• Tăng huyết áp động mạch phổi: Đây là tình trạng hẹp mạch máu trầm trọng trong phổi dẫn đến huyết áp cao trong động mạch phổi, mạch máu mang máu từ tim đến phổi. Áp lực này làm giảm lượng oxy có thể đi vào máu trong phổi, làm giảm khả năng gắng sức. Với tác dụng của Bosentan làm mở rộng động mạch phổi, giúp tim bơm máu dễ dàng hơn, qua đó sẽ làm giảm huyết áp và thuyên giảm các triệu chứng của người bệnh;
• Tăng huyết áp động mạch phổi nguyên phát (không xác định được nguyên nhân hoặc quy trách do gia đình);
• Tăng huyết áp động mạch phổi do bệnh xơ cứng bì - tình trạng có sự phát triển bất thường của mô liên kết hỗ trợ da và các cơ quan khác;
• Tăng huyết áp động mạch phổi do dị tật tim bẩm sinh với các dòng thông nối bất thường, gây tăng bất thường lưu lượng máu qua tim và phổi.

Điều trị bằng thuốc Bosentan chỉ nên được bắt đầu và được giám sát bởi một bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị tăng huyết áp động mạch phổi hoặc xơ cứng toàn thân. Luôn sử dụng thuốc này chính xác như chỉ định theo kê toa của bác sĩ. Trong trường hợp không chắc chắn, cần hỏi rõ lại liều lượng dùng với bác sĩ.

Bosentan được dùng đường uống, có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều khuyến nghị theo từng đối tượng:

• Người lớn: Việc điều trị thuốc Bosentan ở người lớn thường được bắt đầu trong 4 tuần đầu tiên với 62,5 mg hai lần mỗi ngày (sáng và tối). Sau đó, bác sĩ sẽ điều chỉnh liều dùng thành một viên 125 mg 2 lần mỗi ngày, tùy thuộc vào cách đáp ứng với thuốc Bosentan.
• Trẻ em và thanh thiếu niên: Khuyến cáo liều dùng ở trẻ em chỉ dành cho chỉ định tăng huyết áp động mạch phổi. Đối với trẻ từ 1 tuổi trở lên, điều trị bằng thuốc Bosentan thường bắt đầu với 2 mg mỗi kg thể trọng 2 lần hàng ngày (sáng và tối). Tuy nhiên, bác sĩ sẽ quyết định liều lượng dùng cụ thể ở từng trẻ. Cần lưu ý rằng các công thức khác của bosentan có thể sẵn có để giúp phân định lượng chính xác dễ dàng hơn cho trẻ em và bệnh nhân có trọng lượng cơ thể thấp hoặc khó nuốt viên nén bao phim.

Trong quá trình điều trị, không được tự ý ngừng dùng thuốc Bosentan vì có thể dẫn đến các triệu chứng đột ngột trở nên tồi tệ hơn. Khi các triệu chứng thuyên giảm, chỉ định dừng điều trị thuốc Bosentan sẽ được xem xét bởi bác sĩ chuyên khoa và trước tiên sẽ được giảm liều trong vài ngày trước khi dừng hoàn toàn.

Giống như tất cả các loại thuốc khác, thuốc Bosentan cũng có thể có các tác dụng phụ bên cạnh những lợi ích đem lại mặc dù không phải tất cả các trường hợp đều mắc phải.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng nhất với thuốc bosentan là:

• Chức năng gan bất thường có thể ảnh hưởng đến nhiều hơn 1 trong 10 người dùng thuốc;
• •Thiếu máu có thể ảnh hưởng đến 1 người trong 10. Đôi khi thiếu máu nặng và yêu cầu truyền máu;

Các dấu hiệu cho thấy gan có thể không hoạt động bình thường trong quá trình dùng thuốc bosentan cần báo bác sĩ ngay, bao gồm:

• Buồn nôn;
• Nôn mửa;
• Sốt hay tăng thân nhiệt;
• Đau bụng;
• Vàng da, vàng mắt;
• Nước tiểu sẫm màu;
• Ngứa da;
• Thờ ơ hoặc mệt mỏi;
• Hội chứng giống cúm (đau khớp và cơ kèm sốt).

Các tác dụng phụ khác:

Rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến nhiều hơn 1/10 số bệnh nhân)

• Đau đầu;
• Phù (sưng chân và mắt cá chân hoặc khác dấu hiệu giữ nước khác).

Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến khoảng 1/10 số bệnh nhân):

• Xuất hiện cảm giác đỏ bừng hoặc đỏ da;
• Phản ứng quá mẫn (bao gồm cả viêm da, ngứa và phát ban);
• Bệnh trào ngược dạ dày thực quản;
• Bệnh tiêu chảy;
• Ngất;
• Đánh trống ngực (tim đập nhanh hoặc không đều);
• Huyết áp thấp;
• Nghẹt mũi.

Không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến dưới 1/10 số bệnh nhân):

• Giảm số lượng tiểu cầu;
• Giảm số lượng bạch cầu trung tính;
• Tăng men gan.

Hiếm (có thể ảnh hưởng đến dưới hơn 1/1000 số bệnh nhân):

• Sốc phản vệ (phản ứng dị ứng nói chung), phù mạch (sưng tấy, thường gặp nhất là quanh mắt, môi, lưỡi hoặc cổ họng);
• Xơ gan, suy gan với rối loạn chức năng gan nghiêm trọng;
• Nhìn mờ.

• Bosentan có thể làm giảm khả năng ngừa thai của các loại thuốc tránh thai.
• Bosentan không nên được sử dụng với cyclosporin A hoặc glyburide.
• Ritonavir hoặc các thuốc kết hợp có chứa ritonavir cần được điều chỉnh cách sử dụng hay thay đổi liều lượng nếu được sử dụng cùng với bosentan.
• Ở những bệnh nhân đang dùng thuốc hạ cholesterol, cần theo dõi cẩn thận mức cholesterol để xác định xem liều thuốc điều trị cholesterol có cần thay đổi hay không.
• Đối với bệnh nhân dùng rifampicin và bosentan, nồng độ thuốc có thể bị thay đổi.
• Nồng độ Bosentan trong máu có thể tăng lên nếu dùng chung với ketoconazole.
• Mặc dù có những thay đổi về nồng độ thuốc trong máu khi sử dụng kết hợp sildenafil và bosentan, sự khác biệt dường như không quan trọng về mặt lâm sàng.
• Bệnh nhân cần báo cho bác sĩ về các loại thuốc đang dùng, bao gồm cả thuốc không kê đơn và các chế phẩm thảo dược, để tránh bất kỳ tương tác thuốc nào có thể xảy ra.

5.1 Xét nghiệm máu

Chức năng gan và công thức máu với nồng độ hemoglobin sẽ cần phải được kiểm tra trước khi bắt đầu dùng bosentan và lặp lại sau mỗi 2 tuần trong quá trình điều trị.

5.2 Sử dụng với các loại thuốc khác

• Warfarin (thuốc làm loãng máu) - cần giám sát chặt chẽ nếu bắt đầu dùng bosentan trong khi đang điều trị với warfarin. Có thể cần điều chỉnh liều warfarin thường xuyên hơn;
• Kiểm soát khả năng ngừa thai hiệu quả bằng hormone, chẳng hạn như thuốc tránh thai, thuốc tiêm, miếng dán và cấy ghép;
• Thận trọng khi điều trị với các thuốc có cùng con đường chuyển hóa qua gan: ciclosporin, một số loại thuốc giảm cholesterol, thuốc chống nấm, thuốc điều trị HIV / AIDS như lopinavir hoặc ritonavir (Kaletra, Norvir), tacrolimus (được sử dụng để ngăn chặn thải sử sau cấy ghép gan hoặc thận) và rifampicin (dùng cho điều trị bệnh lao);
• Bosentan cũng có thể được sử dụng một cách an toàn với thuốc chống viêm (NSAID) khi chức năng thận là bình thường;
• Hầu hết các loại vắc-xin đều có thể được tiêm chủng một cách an toàn trong quá trình điều trị với bosentan.

5.3 Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú

• Bosentan không nên được chỉ định trong thời gian mang thai hoặc khi cho con bú.
• Nếu bệnh nhân là một phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ, cần khuyến cáo sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả cao trong khi dùng bosentan. Bosentan có thể làm cho thuốc tránh thai không đáng tin cậy, do đó nên sử dụng các phương pháp tạo rào cản cơ học để ngừa thai.
• • Nếu đang có kế hoạch mang thai trong quá trình điều trị, cần thảo luận điều này với bác sĩ

Tóm lại, thuốc Bosentan, thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể endothelin, được sử dụng để điều trị tăng huyết áp động mạch phổi ở người lớn và cả trẻ em. Lợi ích khi điều trị với thuốc Bosentan là cải thiện khả năng gắng sức và làm chậm sự tiến triển trầm trọng của các triệu chứng ở bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi. Tuy nhiên, vì các tác dụng ngoại ý có thể mắc phải khi dùng thuốc Bosentan, cần theo dõi sát bệnh nhân trong quá trình dùng thuốc để đảm bảo hiệu quả điều trị.

webmd.com, medicines.org.uk, Arthritisaustralia.com.au, Phassociation.org